Описание
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Оспамокс® ДТ /Ospamox® DT Торговое название препарата Оспамокс® ДТ Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Диспергируемые таблетки 500 мг Диспергируемые таблетки 750 мг Диспергируемые таблетки 1000 мг Состав Одна диспергируемая таблетка содержит активное вещество: амоксициллина тригидрат 574 мг, что соответствует 500 мг амоксициллина или 861 мг, что соответствует 750 мг амоксициллина, или 1,148 мг, что соответствует 1000 мг амоксициллина вспомогательные вещества: магния стеарат E 470 B, аспартам Е 951, кроскармелоза натрия, маннитол Е421, тальк Е 553 b, кремний коллоидный безводный Е 551, целлюлоза микрокристаллическая E 460, мальтодекстрин, крахмал растворимый, титана двуокись Е 171, ароматизаторы порошкообразные: персико-абрикосовый, апельсиновый. Описание Белые или желтовато-белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата. Распределение Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформация и элиминация Основная часть амоксициллина выводится через почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1–1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Субстанция поддается гемодиализу. Фармакодинамика Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации <. 8 мкг/мл амоксициллина и резистент-ными при концентрации >. 32 мкг/мл. В соответствие с рекомендациями NCCLS M . catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H . influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях <. 1 мкг/мл и резистентными при >. 4 мкг/мл. Str . pneumoniae считаются чувствительными при MIC <. 2 мкг/мл и резистентными при >. 8 мкг/мл. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время года, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Чувствительные: Грам-положительные аэробы Частота резистентности в ЕС (если>. 10%) (крайние значения) Bacillus anthracis Corynebacterium spp [1] Enterococcus faecalis 1 Listeria monocytogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus bovis Streptococcus pneumoniae [2],[3] 4.6 – 51.4 % Streptococcus pyogenes 2,3 Streptococcus viridans 1 Грам-отрицательные аэробы : Brucella spp 1 Escherichia coli 3 46.7 % Haemophilus influenzae 3 2 – 31.7 % a Haemophilus para-influenzae 3 15.3% Neisseria gonorrhoeae 1 12 – 80% b Neisseria meningitidis 2 Proteus mirabilis 28 % Salmonella spp 1 Shigella spp 1 Vibrio cholerae Анаэробы Bacteroides melaninogenicus 1 Clostridium spp Fusobacterium spp. 1 Peptostreptococci Резистентные Грам-положительные аэробы Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы) Грам-отрицательные аэробы Acinetobacter spp Citrobacter spp Enterobacter spp Klebsiella spp Moraxella catarrhalis 3 Proteus spp (indol positive) Proteus vulgaris Providencia spp Pseudomonas spp Serratia spp Анаэробы Bacteroides fragilis Другие Chlamydia Mycoplasma Rickettsia [1] Непостоянная чувствительность. чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность. 2 До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов. 3 Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям. Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря специальным помповых насосам, способствующим выведению препарата из клетки. Микроорганизмы могут обладать одновременно несколькими механизмами резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп. Показания к применению Оспамокс® показан при лечении следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции ушей, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит. - инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, типичная пневмония. - инфекции мочеполового тракта - инфекции кожи и мягких тканей - гонорея - эрадикация Helicobacter pylori - эндокардиты: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам Для правильного использования антибактериальных препаратов следует учитывать национальные рекомендации. При возможности необходимо определить восприимчивость чувствительных микроорганизмов к лечению, хотя терапию можно начинать до получения результатов. Способ применения и дозировка Диспергируемые таблетки Оспамокс® ДТ принимают внутрь, растворив в небольшом количестве воды, или проглатывают целиком, запивая водой. Для облегчения растворения – таблетку можно разломить. Абсорбция препарата Оспамокс® ДТ не уменьшается при совместном приеме с пищей. Дозировка определяется тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя. Лечение инфекций Обычно лечение следует продолжать в течении 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, терапия должна продолжаться не менее 10 дней для достижения полного антибактериального эффекта. Парентеральная терапия назначается в случае невозможности приема внутрь или при необходимости неотложной терапии при тяжелых инфекциях. Дозировка для взрослых (включая пациентов старшего возраста) Стандартная дозировка Обычная суточная доза составляет от 750 мг до 3 г амоксициллина и может быть разделена на 2-4 приема, в некоторых случаях рекомендуется суточная доза амоксициллина 1,5 г в качестве максимальной. Специальная дозировка При обострении хронического бронхита у взрослых рекомендуемая доза: по 1 г дважды в день. Дозировка для детей Детям от 5 до 12 лет назначают по 250 мг амоксициллина 3 раза в сутки. Оспамокс® ДТ не предназначен для применения у детей младше 5 лет. Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены. Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. Короткий курс лечения в виде однократного приема 3 г препарата не может быть назначен при нарушенной функции почек. Взрослые (включая пациентов старческого возраста) Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Интервал между дозами >. 30 Нет необходимости в корректировке дозы 10-30 500 мг 12 ч <. 10 500 мг 24 ч При гемодиализе: 500 мг препарата вводят в конце процедуры. Профилактика эндокардита Для профилактики эндокардита пациентам, не получающим общую анестезию, назначают 3 г амоксициллина за час до проведения хирурги-ческой процедуры, после которой (через 6 часов) при необходимости назначают еще 3 г. Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам. Побочные действия В данном разделе ниже приведены нежелательные явления, классифици-руемые следующим образом: Часто: от 1% до 10% или реже, Нечасто: от 0,1% до 1% или реже, Редко: от 0.01% до 0.1% или реже, Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже Инфекции и инфицирование - нечасто: д лительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - редко: Эозинофилия и гемолитическая анемия - очень редко: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопе-ния, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровоте-чения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращения терапии Нарушения со стороны иммунной системы - редко: отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях Неврологические нарушения -редко: гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. Желудочно-кишечные расстройства - часто: ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой. При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. В таких случаях противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику. - очень редко: появление черной окраски языка Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: - нечасто: транзиторное умеренное повышение уровня печеночных ферментов - редко: гепатит, холестатическая желтуха. Поражение кожи и подкожно-жировой клетчатки: - часто: кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы. типичная кореподобная экзантема появляется на 5–11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии - редко : ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформ-ная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания - очень редко : синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит Нарушения почек - редко: острый интерстициальный нефрит Общие расстройства - редко : развитие лекарственной лихорадки. Противопоказания - гиперчувствительность к пенициллину. следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии к другим β-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата - лимфолейкоз. Лекарственные взаимодействия Совместное применение не рекомендуется: Аллопуринол Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Дигоксин Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамоксом®. Антикоагулянты Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамоксом® требуется мониторирование гомеостатических показателей. Пробенецид Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови. Другие антибиотики Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфониламидов и хлорамфеникола. Метотрексат Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином. С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами: Пероральные гормональные контрацептивы Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксици-ллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции. Несовместимость Данных о несовместимости препаратов амоксициллина для приема внутрь с другими лекарственными средствами нет. Особые указания Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспори-нам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%). Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам. При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс® ДТ, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина. Оспамокс® ДТ должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой. У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата. Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции. Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому необходимо периодически проверять проходимость катетера. При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости. Оспамокс® ДТ следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже). При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile). Оспамокс® ДТ содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией. При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом. При одновременном применении дигоксина, доза последнего должна быть адекватно подобранна. При назначении антикоагулянтов вме
те с Оспамоксом® требуется коррекция дозировки антикоагулянтов. При назначении метотрексата вместе с Оспамоксом® требуется мониторирование уровня метотрексата в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость в коррекции дозировки. Беременность и лактация Амоксициллин проходит плацентарный барьер и концентрация в плазме крови плода может составить 25-30 % от уровня содержания в плазме крови матери. Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскарм-ливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/младенца. Препарат проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорож-денных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не требуется специальных предосторожностей. Передозировка Симптомы передозировки: амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией. Лечение: специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять поддержанию вводно-электролитного баланса. Возможно применение гемодиализа. Форма выпуска и упаковка Оспамокс® ДТ диспергируемые таблетки 500 мг/750 мг/1000 мг выпускаются в ПВХ/алюминиевых блистерах по 10, 12 таблеток. в упаковке № 10. № 12. № 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия a) % продукции β-лактамазы b) % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность) [1] Непостоянная чувствительность. чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность. [2] До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов. [3] Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Оспамокс® ДТ 500 мг №14 табл.п.о.Сандоз ГмбХ (Австрия)