Описание
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «____ » ________ 201 г. № _________ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Верошпирон® Торговое название Верошпирон® Международное непатентованное название Спиронолактон Лекарственная форма Капсулы 50 мг, 100 мг Состав Одна капсула 50 мг или 100 мг содержит активное вещество - спиронолактон 50 мг или 100 мг вспомогательные вещества : натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки капсулы 50 мг крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус : титана диоксид (Е 171), желатин. Состав оболочки капсулы 100 мг крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус : «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин Описание Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон. Код АТХ С03D А01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой. малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком. После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа. 391 нг/мл и 181 нг/мл. 13,8 и 16,5 часов. Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Фармакодинамика Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия - эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием. Показания к применению - застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов) - эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) - цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом - лечение первичного гиперальдостеронизма - отеки, обусловленные нефротическим синдромом - лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии - профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие) Способ применения и дозы Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром. Первичный гиперальдостеронизм В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов. Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром) Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема. В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться. Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально. Эссенциальная артериальная гипертензия Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта. Гипокалиемия У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг. Пожилые пациенты Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию. Побочные действия Очень часто (˃1/10) - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия) - аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия) - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин) Часто (˃1/100, <.1/10) - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ) - тошнота, рвота - бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки) Нечасто (˃1/1000, <.1/100) - головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц Редко (˃1/10000, <.1/1000) - гиперчувствительность - гипонатриемия, дегидратация, порфирия - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор - сыпь, крапивница, гиперемия Очень редко (<.1/10000) - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз - гирсутизм - паралич, параплегия - васкулит - изменение тембра голоса - гепатит - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд - остеомаляция - острая почечная недостаточность - повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия Неизвестная частота - гиперхлоремический ацидоз или алкалоз - нежелательная гипотензия Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата. Противопоказания - повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ - анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <. 10 мл/мин) - гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия - беременность и период лактации - болезнь Аддисона - детский и подростковый возраст до 18 лет - пациенты с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция Лекарственные взаимодействия Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии. При совместном применении с: - другими диуретиками - повышение диуреза - холестирамином, хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза - иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии - антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) - возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Верошпирона® - алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном - прессорными аминами (норэпинефрин) - Верошпирон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов - н естероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона® - глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия - дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации - литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации - карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона - карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии - производными кумарина - их эффект ослабляется - трипторелином, бусерелином, гонадорелином - их эффекты усиливаются Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами. Особые указания Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией. Терапия Верошпироном® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс. Терапия Верошпироном® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина. Во время лечения Верошпироном® запрещается прием алкоголя. В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность и лактация Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента. Передозировка Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение : симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях – проведением гемодиализа. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. Условия хранения Хранить п ри температуре от 15 0С до 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности препарата Условия отпуска из аптек По рецепту Наименование и страна организации-производителя ОАО «Гедеон Рихтер», 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции: Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК E-mail: [email protected] Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
Верошпирон 100 мг №30 капс.Gedeon Richter (Венгрия)