Сипаттама
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Альдарон® Торговое название Альдарон® Международное непатентованное название Спиронолактон Лекарственная форма Капсулы 50 мг, 100 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. состав капсулы 1 (для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е171), желатин крышечка: титана диоксид (Е171), желатин, Бриллиантовый голубой FCF (E133), Кристаллический фиолетовый состав капсулы 2 (для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&.C Синий № 2 состав капсулы 1 (для дозировки 100 мг) корпус: FD&.C Красный №40 (Е129), D&.C Красный №33, FD&.C Желтый №6 (Е110), D&.C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин крышечка: FD&.C Красный №40 (Е129), D&.C Красный №33, FD&.C Желтый №6 (Е110), D&.C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин состав капсулы 2 (для дозировки 100 мг) корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&.C Красный № 40 (Е 129), Кармуазин (Е 122) крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&.C Красный № 40 (Е 129) Описание Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом - белого цвета, размером 1 (для дозировки 50 мг) или твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета, размером 1 (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон Код АТХ С03DА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. Фармакодинамика Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Показания к применению - отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов) - цирроз печени с асцитом и отеками - нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии) - злокачественный асцит - первичный гиперальдостеронизм Способ применения и дозы Внутрь один раз в день во время еды. Застойная сердечная недостаточность с отеком Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально. Цирроз печени с асцитом и отеками Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Дозировка должна быть установлена индивидуально. Злокачественный асцит Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально. Нефротический синдром Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте : в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству. В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально. Пожилые пациенты Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию. Побочные действия При применении препарата может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной. Общие расстройства и нарушения в месте введения : недомогание Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы: доброкачественная опухоль молочной железы Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : расстройство пищеварительного тракта, тошнота Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : нарушение функции печени Нарушения со стороны обмена веществ и питания : нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц Нарушения со стороны центральной нервной системы : головокружение Нарушения психики : снижение либидо, спутанность сознания Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : менструальные нарушения, боль в груди Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами, алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница, пемфигоид Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность Противопоказания - повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ - болезнь Аддисона - острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - анурия - гиперкалиемия - гипонатриемия - гиперкальциемия - одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Сопутствующий прием Альдарона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии. При совместном применении с: - другими диуретиками - повышение диуреза - холестирамином, хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза - иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии - антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) - возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Альдарона® - алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном - прессорными аминами (норэпинефрин) - Альдарон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов - нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Альдарона® - глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия - дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации - литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации - карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона - карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии - производными кумарина - их эффект ослабляется - усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами. Особые указания Альдарон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать Альдарон® совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых и пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления. Гиперкалиемия : у больных с нарушением функции почек или при чрезмерном потреблении калия может возникнуть гиперкалиемия, приводящая к нарушениям сердечной деятельности. При развитии гиперкалиемии применение Альдарона® должно быть прекращено, и, при необходимости, приняты активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови. У некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальной функции почек, может развиться обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, как правило, в сочетании с гиперкалиемией. Одновременное применение Альдарона® с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, или с диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к серьезной гиперкалиемии. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью гиперкалиемия может быть смертельной. Очень важно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Необходимо избегать применения других калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина через одну неделю после начала применения или увеличения дозы спиронолактона, затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев, ежеквартально в течение года, затем каждые 6 месяцев. Необходимо прекратить лечение, если уровень калия в сыворотке превышает 5 мг-экв/л или уровень креатинина превышает 4 мг/дл. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон® следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии). Во время лечения Альдароном® запрещается прием алкоголя. Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Передозировка Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь. Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций. в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы. используются калий выводящие диуретики и ионообменные смолы. возможно проведение гемодиализа. специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять препарат по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282 тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00 Владелец регистрационного удостоверения ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» Республика Казахстан Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства : ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, адрес электронной почты: [email protected]
Альдарон 100 мг №30 капс.блист.Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО (Казахстан)