Сипаттама
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета Фармации Министерства Здравоохранения Республики Казахстан от «_27_»__02___2007 г. № _36_____________ Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Карлон 5 Карлон 10 Торговое название Карлон 5 Карлон 10 Международное непатентованное название Эналаприла малеат Лекарственная форма Таблетки 5 мг, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 5 мг,10 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, авицел РН 102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат. Описание Круглые таблетки с плоской поверхностью белого цвета с фаской и риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС C09AА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа. Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата. Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель. Фармакодинамика Карлон является мощным препаратом продолжительного действия, который является ингибитором АПФ и применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической застойной сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АПФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии. Показания к применению - артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная) - профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности - хроническая сердечная недостаточность ( в комбинации с дигиталисом и/ или диуретиками) Способ применения и дозы Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта. Лечение артериальной гипертензии Начальная доза - 5 мг один раз в день. Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата 10-20 мг в день, при однократном приеме или разделив на две дозы. Если артериальная гипертензия большой степени, то доза может быть увеличена до максимального количества - 40 мг в день. Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка Карлона составляет 2,5 мг в день. Почечная недостаточность Почечная функция Клиренс креатинина Начальная доза мл/мин мг/день Нормальная функция почек >. 80 мл/мин 5мг Легкая степень ПН £ 80 >.30 мл/мин 5 мг ПН средней и тяжелой степени £ 30 мл/мин 2.5 мг Диализная терапия - 2.5 мг в дни проведения диализа При гемодиализе Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2,5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат принимать при повышенном артериальном давлении. Хроническая сердечная недостаточность Карлон может быть использован в дополнение к диуретикам и дигиталисным препаратам. Начальная доза - 2.5 мг один раз в день. Обычно доза Карлона при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза - 2.5 мг два раза в день. Основная дозировка: доза может быть увеличена до 20 мг в день в несколько приемов, в зависимоти от переносимости препарата пациентом. Побочные действия - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость - кашель - тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой ротовой полости, диарея, боли в животе Редко - ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия - повышение уровня ферментов печени и билирубина в плазме - бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость - преходящее увеличение уровня азота, мочевины и креатинина - зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, гипергидроз - загрудинные боли, кратковременная потеря сознания, одышка, повышенное потоотделение, звон в ушах - боли в спине, артралгии, мышечные судороги - импотенция Противопоказания - гиперчувствительность к данному препарату - отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки - гиперкалиемия - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении: - с другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата - с адреноблокаторами, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача - с пропранололом, может снижатся биодоступность Карлона, но это не имеет клинического значения - с препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться - с нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия - с вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект - при общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии - уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии - с диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается Карлон может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови. Особые указания В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая Карлон, может привести к олигурии и/ или смерти. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если Карлон применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлона. Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0,28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3,8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с Карлоном. Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АПФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Передозировка Симптомы - выраженная артериальная гипотензия Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа. Форма выпуска и упаковка Таблетки 5 мг, 10 мг, в блистере 10 таблеток, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке Условия хранения Хранить при температуре от +15º С до +30°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Карлон 5 мг №20 табл.Нобел Алматинская фармацевтическая фабрика АО (Казахстан)