Сипаттама
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан от « » __ 201_ г. № ___ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КАРВИДИЛ® Торговое название Карвидил® Международное непатентованное название Карведилол Лекарственная форма Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг). Описание Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне. Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне. Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол. Код АТХ С07АG02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98‑99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы. У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше. поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения. У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина <. 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы. Фармакодинамика Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией. Показания к применению - артериальная гипертензия - хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия) - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг. При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг. Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы. Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач. Побочные действия Часто - астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка - брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно ) - головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение - диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли - артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях - кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов) - бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей - пурпура - понижение уровня протромбина, тромбоцитопения - почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия - импотенция - увеличение массы тела - гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия - нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита Нечасто - тахикардия - гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость - билирубинемия - анемия, лейкопения - учащенное мочеиспускание - пониженное либидо - кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности - шум в ушах Редко - полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения - невралгия, амнезия - геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ) - заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит - панцитопения и появление атипичных лимфоцитов - недержание мочи у женщин - запор - снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности - анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема - ухудшение слуха Очень редко - лейкопения У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости Противопоказания - гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата - бронхиальная астма - бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких - АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора) - кардиогенный шок - острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст) - тяжелые нарушения периферического кровообращения - заболевания периферических сосудов - одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса) - метаболический ацидоз - одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов - феохромоцитома - печеночная недостаточность - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены) - стенокардия Принцметала - сахарный диабет с кетоацидозом - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы С осторожностью - сахарный диабет, гипогликемия - гипертиреоз - депрессия - миастения - псориаз - почечная недостаточность Лекарственные взаимодействия Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами. Фрамакокинетическое взаимодействие Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом. Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме. В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола. Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта. Фармакодинамическое взаимодействие Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор. Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола. Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий. Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином. Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов. Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом. Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии. Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов. Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь. Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии. НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола. Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта. Особые указания Хроническая сердечная недостаточность Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола. В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект. Ортостатическая гипотензия Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи. Нарушения AV проводимости Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени. Брадикардия Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить. Бронхоспастические реакции У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата. Стенокардия Принцметала Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди). Заболевание периферических кровеносных сосудов Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием. Синдром Рейно Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов. Диабет Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом. т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Тиреотоксикоз Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Myasthenia gravis Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis . Псориаз Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом. Анестезия и обширное хирургическое вмешательство При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств. Если применение карведилола необходимо продолжать во в
емя хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Синдром прерывания применения Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. Повышенная чувствительность Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть. Контактные линзы Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез. Алкоголь В период лечения исключается употребление этанола. При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах. Передозировка Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД – 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии. Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок. - Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в. - Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час. назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин). - Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в. - В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам. При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов. Форма выпуска и упаковка Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Владелец регистрационного удостоверения АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство АО «Гриндекс» 050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1 т./ф. 291-88-77, 291-13-84 Эл. почта: [email protected]
Карвидил 12,5 мг №28 табл.Гриндекс (Латвия)