Сипаттама
УТВЕРЖДЕНА приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «___»_______________201_года №_____ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Тромбо АСС® Торговое название Тромбо АСС ® Международное непатентованное название Кислота ацетилсалициловая Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, состав оболочки : тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции) Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые обо-лочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения. Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата. Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH. Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%. Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%). Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз). Фармакодинамика Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце. Показания к применению - снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца - профилактика обострений после инфаркта миокарда - профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию - вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения - профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний Способ применения и дозы Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет 75 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 16 лет из расчета 1 мг/кг массы тела. Курс лечения назначает врач. Побочные действия - реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок) - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе) - воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами - гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы - скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии - шум в ушах, нарушение зрения - удлинение менструального цикла - провокация приступов бронхиальной астмы - лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром - альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия - при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз. Противопоказания - повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения - кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения - бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма) - нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность - гипопротромбинемия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - третий триместр беременности - период лактации - детский возраст до 16 лет - геморрагический диатез - тежелая сердечная недостаточность - сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более Лекарственные взаимодействия Ацетилсалициловая кислота усиливает -терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин) -риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами или алкоголем -концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме -терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины -терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина -действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол -действие трийодтиронина Ацетилсалициловая кислота подавляет действие -антагонистов альдостерона (спиронолактон) -петлевых диуретиков (фуросемид) -противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон) При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов. Особые указания Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях: - анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС - эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения - функциональные нарушения со стороны печени или почек - сопутствующее применение антитромботических препаратов - гипопротромбинемия в анамнезе - недосточность витамина K - тромбоцитопения - при совместном применении с антикоагулянтами АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений. Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов. Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию. Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС. При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. Применение в педиатрии Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе. Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью. С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза. При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода: Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией). Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии. у матери и плода в конце беременности: Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами. Не отмечено влияния. Передозировка Практически маловероятна из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке. Симптомы : тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание. Лечение : провокация рвоты, активированный уголь, слабительные, при ацидозе необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия. Форма выпуска и упаковка По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска Без рецепта Производитель «G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия Владелец регистрационного удостоверения OOO «Валеант», Россия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции Представительство OOO «Валеант» в РК Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Блок 4Б, помещение 4-4Б-11 Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517 Элетронная почта [email protected]
Тромбо АСС 75 мг №30 табл.п.п.о.раствор/кишечн.G.L.Pharma GmbH (Австрия)